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Le refametinib, également connu sous le nom de BAY 869766 ou RDEA119, est un inhibiteur oral efficace et sélectif de MKE1 / MEK2 qui possède une activité antinéoplasique potentielle. Il a des effets inhibiteurs sur la prolifération des cellules tumorales. Le refametinib est utilisé dans les essais cliniques pour le carcinome hépatocellulaire mutant RAS et le cancer métastatique du pancréas.
CCOMMENon. |
923032-37-5 |
Pureté |
99.82% |
Target |
MEK1, MEK2 |
IC50 |
19 nM, 47 nM |
DansVitro |
Le refametinib a des effets inhibiteurs sur la croissance dépendante de l'ancrage des lignées cellulaires cancéreuses humaines qui hébergent le mutant de gain de fonction V600E BRAF avec des valeurs GI50 comprises entre 67 et 89 nM. Mais l'efficacité du Refametinib est moindre dans la suppression des lignées cellulaires avec des cellules BRAF de type sauvage (cellules A431) ou MDA-MB-231 qui hébergent une mutation BRAF G464V montrant une amélioration minimale (GG lt; augmentation de 2 fois) de l'activité kinase inhérente. |
DansVivo |
Dans un traitement avec une administration orale de 25 et 50 mg / kg / j sur un schéma une fois par jour × 14, le refamétinib présente une inhibition de la croissance tumorale de 54% et 68% pour la xénogreffe tumorale de mélanome humain A375. Un retard de croissance de la tumeur A375 et des régressions notables sont également détectés dans ce calendrier. L'administration de Refametinib à 100 mg / kg tous les deux jours n'est pas aussi efficace qu'une administration une fois par jour à 25 ou 50 mg / kg. Un effet plus puissant est observé lors de l'administration de Refametinib deux fois par jour que le schéma posologique une fois par jour. |
Formule |
C₁₉H₂₀F₃IN₂O₅S |
Sourires |
BrC1=CC=C (C (F)=C1) NC2=C (C3=C (C=C2C (NOCCO)=O) N (C=N3) C) F |
M. Poids |
572.34 |
Stockage |
Poudre-20 ° C 3 ans 4 ° C 2 ans |
Solvant& Solubilité |
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Documentation |
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